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消化系统疾病的概述和常用药物.ppt.ppt

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2019-09-02 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《消化系统疾病的概述和常用药物.pptppt》,可适用于医药卫生领域

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消化系统药物DigestiveSystemAgents*消化系统药物:抗溃疡药助消化药止吐药催吐药泻药、止泻药肝、胆病辅助治疗药消化系统疾病治疗药物胃、十二指肠溃疡抗消化性溃疡药胃肠道运动异常促胃肠动力药、止吐药止泻药、泻药消化功能失调助消化药肝胆系统功能异常护肝药、利胆药抗消化性溃疡药消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡发病率约男女具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制:损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。*胃溃疡的成因图粘膜、粘液局部粘膜的血流十二指肠的反馈抑制盐酸、胃蛋白酶的分泌胃窦部的体液性分泌粘膜的损伤防御或保护性因子攻击性因子抗溃疡药抗消化性溃疡药的主要作用是:①降低胃黏膜酸度减少胃蛋白酶活性减少ldquo攻击因子rdquo的作用②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的ldquo防御因子rdquo。**一、抗酸药(antacids)又称胃酸中和药弱碱性能中和过多胃酸解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性用于溃疡及胃酸增多症的辅助治疗抗酸药ANTACIDS壁细胞保护屏障胃腔HHHHH抗酸药氢氧化铝氢氧化镁碳酸氢钠※抗酸药作用机制中和胃酸抑制胃蛋白酶活性减轻疼痛(症状发作给药效果最佳)HLumenofstomachHHHpHuarr含铝抗酸药抑制幽门螺杆菌增强黏膜保护作用促进溃疡愈合(小剂量)抗酸药比较药名特点副作用氢氧化铝不产生CO胃排空减慢收敛便秘氢氧化镁反应迅速腹泻高镁血症碳酸钙作用快、强嗳气、腹涨复方制剂(复方氢氧化铝):作用增强、副作用减少大黄碳酸氢钠【适应症】用于食欲缺乏、胃酸过多。【规格】大黄克、碳酸氢钠克、薄荷油毫升【用法用量】口服一次~片一日次。【药理作用】大黄能刺激味觉感受器和胃黏膜反射地兴奋下丘脑食欲中枢引起唾液和胃液的分泌增多使食欲增加胃肠轻度充血吸收功能加强。碳酸氢钠为抗酸药能中和分泌过多的胃酸。二者合用可起健胃、抗酸的作用。元(片)二、抑制胃酸分泌药胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制兴奋壁细胞(泌酸细胞)膜上HR、促胃液素R和MR通过第二信使激活质子泵将H从壁细胞内转运到胃腔K从胃腔转运到壁细胞内通过HK交换分泌胃酸。*胃酸分泌机制:胃部的壁细胞底边膜组胺受体(HR)乙酰胆碱受体(AchR)胃泌素受体(GR)第二信使cAMP或Ca增加刺激向细胞内传递激活胃质子泵(HKATP酶)发挥作用H与K交换H从胞内泵向胃腔HCl(胃酸的主要成份)、H受体拮抗剂、抗胆碱能药物、质子泵抑制剂与Cl结合介导、抗胃泌素药**胃酸分泌抑制药(Antiacids)丙谷胺西米替丁哌仑西平组胺Ach胃泌素HRMRGR质子泵HKH受体阻断药M胆碱受体阻断药HKATP酶抑制药胃泌素受体阻断药奥美拉唑*(一)H受体阻滞药通过阻断胃壁细胞H受体抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻滞药强而持久治疗消化性溃疡疗程短溃疡愈合率高不良反应少。常用药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。西咪替丁※药理作用:阻断Hreceptor基础、夜间胃酸分泌darr*临床应用缓解溃疡病症状促进溃疡愈合主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好※不良反应:较多.中枢神经系统:头痛、眩晕、语言不清和幻觉等肾功能不良的老年患者应用较大剂量时可出现精神紊乱甚至昏迷。.消化系统:恶心、呕吐、腹泻和便秘等。.造血系统:少数患者有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。.其他:抗雄性激素作用男性有乳腺增生女性患者可发生溢乳症。西咪替丁*cimetidine的成功在治疗上:改变传统用抗酸剂和手术对胃溃疡的治疗方法。在商业上:上市时美元粒是药学史上第一个年销售额超过十亿美元的药物。抗溃疡药*近年来发现cimetidine:、有广谱的抗病毒作用可治疗皮肤病如荨麻疹、带状胞疹、过敏性紫癜、瘙庠症等、可以阻断双氢睾丸酮受体维持体内性激素平衡用于治疗前列腺增生、可以增加免疫力有抗肿瘤作用、西咪替丁与谷维素合用可以治疗早期脱发。抗溃疡药*药物相互作用可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性延缓某些药物的消除如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等抗溃疡药雷尼替丁能选择性抑制H受体竞争性阻滞组胺与H受体结合明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌降低胃酸和胃蛋白酶的活性但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌对胃黏膜有保护作用用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。法莫替丁H受体拮抗药能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。哌仑西平对引起胃酸分泌的M受体亲和力较高对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低治疗剂量仅抑制胃酸分泌同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通过血脑屏障无中枢作用。主要治疗消化性溃疡愈合率为~。(二)M受体阻滞药(三)质子泵抑制药※作用机制抑制HKATPaseomeprazolemgqdtimesddailyproductionofaciddarr()抗幽门螺杆菌奥美拉唑(洛赛克)特异性地作用于胃黏膜细胞可逆性地抑制胃壁细胞HKATP酶的功能对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经或由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌有强大而持久的抑制作用。减少胃液的总量和胃蛋白酶的分泌量增强胃血流量有利于溃疡愈合。能迅速缓解疼痛服药~日即见效临床应用用于胃、十二指肠溃疡返流性食管炎、卓艾综合征不良反应主要有头痛、头晕、口干、恶心、腹胀和失眠。偶有皮疹、外周神经炎、血清转氨酶升高、男性乳房女性化等长期使用可持续抑制胃酸分泌使胃内细菌过度增长奥美拉唑莱米诺拉唑本品是日本化学制药公司开发的新品种。是一种兼具抑制胃酸分泌和保护胃粘膜作用的PPI可提高胃凝胶层粘蛋白的生物合成刺激胃粘膜前列腺素的生物合成抑制胃粘膜血管通透性增加促进胃液分泌。其促进胃溃疡愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保护作用还可阻止非甾体抗炎药物对溃疡愈合的不利作用。(四)促胃液素受体阻断药丙谷胺药理作用抑制促胃液素受体mdashmdash抑制胃酸分泌增加胃黏液己糖胺量mdashmdash提高胃黏膜屏障作用临床应用胃和十二指肠溃疡及胃炎(现已少用)细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。黏液HCO盐屏障在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。当胃黏膜屏障功能受损时可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能主要用于消化性溃疡的治疗三、胃黏膜保护药前列腺素衍生物米索前列醇(misoprostol)能抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌可以使基础分泌和夜间分泌均减少还可以刺激胃黏液的分泌使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。※临床应用NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡(复发率较高)※不良反应腹泻、腹痛()流产(子宫收缩uarr)孕妇times※硫糖铝作用机制溃疡面形成保护膜(inanacidenvironment)阻止黏膜损伤促进溃疡愈合刺激局部PG合成、释放吸附EGF在溃疡处吸收胃蛋白酶和胆汁酸餐前空腹服用Antacidsucralfatewithinmintimes※给药注意事项:硫糖铝(Sucralfate)硫酸蔗糖氢氧化铝EGFPG*结合溃疡面纤维蛋白形成保护膜(酸性环境)瑞巴派特片【适应症】middot胃溃疡middot急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善【规格】g(按CHCINO计【用法用量】middot胃溃疡通常成人一次g(片)一天次早、晚及睡前口服middot急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善通常成人一次g(片)一天次口服【药理毒理】.对实验性胃溃疡的抑制作用及促进治愈的作用.对实验性胃炎的抑制作用及促进治愈的作用.增加胃粘膜前列腺素的作用.保护胃粘膜的作用。.增加胃粘膜液量的作用.增加胃粘膜血流量的作用.对胃粘膜屏障的作用.对胃碱性物质分泌亢进作用.促进胃粘膜细胞再生的作用。.修复损伤胃粘膜的作用.对胃酸分泌的作用.对活性氧的作用.对胃粘膜炎性细胞浸润的作用.对胃粘膜炎性细胞因子(白介素mdash)的作用替普瑞酮【适应症】急性胃炎、慢性胃炎急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)的改善。胃溃疡。【规格】mg。【用法用量】推荐成人每次口服mg(粒)每日次饭后服用。【不良反应】()临床严重的不良反应(频度不明)肝功能障碍及黄疸肝功能障碍时可能出现AST(GOT)、ALT(GPT)、gamma-GTP或Al-P升高可能发生黄疸。一旦出现上述异常应停药并采取适当措施。【药理毒理】抗溃疡作用对于大鼠的各种实验性溃疡(因寒冷束缚、吲哚美辛、阿斯匹林、强的松龙、利血平、乙酸、烧灼或阿斯匹林寒冷束缚所致)以及各种实验性胃粘膜病变(由盐酸、阿斯匹林、乙醇或放射线所致)替普瑞酮均显示有较强的抗溃疡作用和对胃粘膜病变的改善作用。增加胃粘液作用替普瑞酮对于大鼠的培养胃粘膜上皮细胞有促进粘液合成和分泌的作用。能提高作为胃粘膜再生与防御的主要因子的高分子糖蛋白(大鼠)和磷脂质(豚鼠)的生物合成酶的活性并且能促进人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂质的合成和分泌。.诱导热休克蛋白(HSP)生成所致的细胞保护作用。替普瑞酮能诱导豚鼠胃粘膜细胞中HSP的生成并且表现出细胞保护作用。增加胃粘膜前列腺素作用替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素E和I的含量。其机理为提高前列腺素生物合成酶的活性。增加和改善胃粘膜血流作用替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。替普瑞酮还能使水浸束缚引起应激时的大鼠胃粘膜血流得到改善。.保护胃粘膜作用替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃粘膜损伤。替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃粘膜损伤。四、抗幽门螺杆菌(Hp)药Hp为革兰氏阴性厌氧菌是慢性胃窦炎的主要病原体能产生有害物质如酶和细胞毒素分解粘液引起组织炎症。杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感但体内单用一种药物几乎无效。*抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因之一我国感染率达城市为农村为清除幽门螺杆菌可明显darr十二指肠溃疡复发率。*抗微生物药物临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等种药联用与种质子泵抑制药或铋剂同时应用组成三联或四联疗法。抗生素:阿莫西林克拉霉素联合用药抑制胃酸分泌药阿莫西林克拉霉素Hpylorieg:omeprazoleclarithromycinamoxicillin(周)Hpylori感染治愈率()Hpylori根除率uarr溃疡复发率darr小结Hreceptor阻断药抑制胃黏膜保护药形成胃黏膜屏障HKATP酶抑制药胃酸抗酸药中和胃酸抗菌药物根除HpyloriM受体阻断药分泌助消化药药名药理作用临床应用mdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdash稀盐酸增加胃液酸度胃酸缺乏症提高胃蛋白酶活性(慢性萎缩性胃炎)mdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdash胃蛋白酶水解蛋白质胃消化功能减退mdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdash胰酶消化脂肪、蛋白质消化不良(胰腺淀粉炎引起的消化障碍mdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdash干酵母含有B族维生素食欲不振、消化不良mdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdashmdash乳酶生抑制腐败菌繁殖消化不良、腹涨防止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻减少肠内产气乳酸菌素适应症】用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和小儿腹泻。【规格】克(以乳酸菌素计)【用法用量】口服。儿童一次~包成人一次~包一日次。温开水冲服。【药物相互作用】铋剂、鞣酸、药用炭、酊剂等能吸附本品不宜合用。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师。【药理作用】本品在肠道形成保护层阻止病原菌、病毒的侵袭刺激肠道分泌抗体提高肠道免疫力选择性杀死肠道致病菌保护促进有益菌的生长调节肠黏膜电解质、水分平衡促进胃液分泌增强消化功能。米曲菌胰酶片成份】本品为复方制剂其每片为:胰酶mg和米曲菌霉提取物mg。【性状】本品为白色肠溶衣片。【适应症】作为一种中等活性的药品具有改善消化功能的作用。【用法用量】除非另有医嘱成人和岁以上的儿童请于饭中或饭后吞服一片。原则上讲治疗持续时间不限。【不良反应】服用胰酶后个别病例会出现过敏反应的最初症状(如皮疹、打喷嚏、支气管痉挛)及过敏反应的消化道症状。极少数职业性接触霉菌的病例会发生过敏性呼吸道反应和皮肤反应。给病人服用高剂量的胰酶制剂个别病例会导致粘膜纤毛炎mucoviscidosis),回肠结肠炎和升结肠病症。米曲菌胰酶片【药理毒理】米曲菌胰酶片是含有标准的植物性酶和胰酶的化合物。可以替代人体自身的消化酶。米曲菌蛋白酶在胃中通过有刺激的胃液及胰腺分泌物将食物蛋白降解为氨基酸。它们在很宽的pH范围内很稳定并使得蛋白质的消化在小肠内继续进行。淀粉酶在胃中已将食物中的碳水化合物分解。米曲菌纤维素酶已先期分解难于消化的植物细胞壁和骨架因此可防止胃肠胀气。【药代动力学】在体外研究中模拟生理学的条件展现了慷彼申(本品下同)一个几乎完整的生物利用度。蛋白酶作为植物发酵的激活酶在胃液中被迅速分解并达到其全部活性(分钟内)。在中性到碱性的环境中内层的胰酶在分钟内开始分解胰脂肪酶作为最有代表性的胰酶在分钟内达到最大酶活性。本品中所含的酶是不被人体吸收的。它们是蛋白质自然分解的产物。泻药一、渗透性泻药二、接触性泻药三、容积性泻药和润滑性泻药口服后升高肠内渗透压mdashmdash阻止肠道内水分吸收mdashmdash肠内容积增加mdashmdash肠道被扩张刺激肠壁mdashmdash小肠蠕动增加mdashmdash内容物进入大肠mdashmdash排便(注意:药液浓度过高mdashmdash从组织内吸取大量水分mdashmdash脱水mdashmdash服药时用水稀释)硫酸镁硫酸钠作用强度导泻作用强烈较硫酸镁弱临床应用用于排除肠内毒物同硫酸镁及某些驱肠虫药不良反应电解质紊乱、脱水较硫酸镁安全禁忌症中枢抑制药中毒充血性心力衰竭月经及妊娠期妇女(盆腔充血)乳果糖①小肠内不被消化、吸收②进入结肠分解为乳酸和乙酸提高肠内渗透压③酸性代谢物刺激肠壁黏膜增加肠蠕动④降低肠内pH值促NH转化为NH降低血氨①②③:慢性便秘④:肝性脑病二、接触性泻药①接触肠黏膜增加其通透性水电解质向肠腔扩散肠腔内液体增加②直接刺激肠壁黏膜增强肠蠕动酚酞:长期服用有致癌危险大黄:含有鞣酸引起继发性便秘番泻叶:作用温和用于急、慢性便秘蓖麻油:作用强烈用于术前或检查前清肠三、容积性泻药和润滑性泻药容积性泻药纤维素吸水膨胀mdash增加肠容积mdash促进肠蠕动软化大便mdashmdash功能性便秘植物性食物:蔬菜、水果润滑性泻药液状石蜡:润滑肠壁妨碍肠内水分吸收甘油(开塞露):高渗压刺激直肠引起排便反射局部润滑*硫酸镁硫酸钠作用强度作用强烈较硫酸镁弱临床应用排除肠内毒物同硫酸镁及某些驱肠虫药不良反应电解质紊乱、脱水较轻禁忌症中枢抑制药中毒心衰月经及妊娠期妇女硫酸镁、硫酸钠导泻比较减少肠道蠕动减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。eg:阿片制剂(复方樟脑酊)增强肠平滑肌张力减低胃肠推进性蠕动使粪便干燥而止泻。吸附剂(药用碳)吸附化学物质及细菌毒素减轻肠道刺激。保护剂(次水杨酸铋)胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。复方聚乙二醇电解质散【适应症】用于以下情况之前患者结肠准备:-内窥镜或放射检查前-结肠手术前【规格】本品为复方制剂每袋含:聚乙二醇g无水硫酸钠g氯化钠氯化钾碳酸氢钠g。【用法用量】只限成人。口服。【不良反应】-刚服用时有报道恶心和呕吐一般继续服用即消失。-有报道腹胀感。【禁忌】-全身性严重疾病如脱水或严重心脏功能不全。-进行性癌或其它结肠病变使粘膜非常脆弱。-可能有肠梗阻患者。-年龄不满岁的儿童(无临床研究)止吐药胃肠道HT咽喉迷走神经CTZHTDM内耳小脑HM孤束核HTDMH延髓呕吐中枢高级中枢止吐药苯海拉明(H受体阻断药)东莨菪碱(M受体阻断药)氯丙嗪(D受体阻断药)晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐晕动病术后恶心、呕吐肿瘤化学治疗引起的呕吐促胃肠动力药甲氧氯普胺药理阻断中枢CTZ的D受阻断胃肠道D受体作用体产生止吐作用增强胃肠运动临床胃肠功能失调糖尿病的胃轻瘫应用所致恶心、呕吐和食管反流不良锥体外系反应、焦虑、男性乳房发育、反应嗜睡、怠等中枢抑制反应其他促胃肠动力药多潘立酮西沙必利(吗丁林)(普瑞博思)阻断外周多巴胺受体促进肠壁神经丛释放Ach加强胃肠蠕动促进促进食管、胃、小肠直胃排空对结肠作用弱致直肠的运动各种轻度胃瘫、恶心、胃运动减弱、胃轻瘫呕吐、进食后消化不良慢性自发性便秘、结肠运动减弱*第四节肝胆辅助治疗药物(AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases)肝胆辅助治疗药物*肝病辅助治疗药肝胆辅助治疗药物*肝脏病变病毒、细菌、原虫等病原体感染因毒素、化学药物的损害遗传基因缺陷所致代谢障碍自身免疫抗体反应异常导致急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细胞癌变肝胆辅助治疗药物*病毒性肝炎的发病率高危害最大治疗肝炎的药物的研究较为落后至今尚无理想的特效的病因性的治疗药物来减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生。肝胆辅助治疗药物*代表药物肝胆辅助治疗药物*肝胆辅助治疗药物发现★用现代药学方法★研究中药五味子★得到的治疗肝炎的药物工程院士*肝胆辅助治疗药物五味子*

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